Полифенольные соединения представляют собой многочисленный класс веществ, характеризующихся наличием одного или нескольких бензольных колец и гидроксильных групп. Источниками природных полифенолов являются растения, такие, как чай, виноград, клюква, черника, фасоль, олива, кофе, арахис и др. К данному классу химических соединений относят производные лигнанов, фенолокислот, стильбенов и наиболее многочисленная группа флавоноидов [1, с. 4-5].
Большой интерес к полифенолам связан с широким спектром их биологического действия, в том числе антиоксидантным противовоспалительным, кардиопротекторным, антиканцерогенным эффектам. Они способны ингибировать действие бактериальных, вирусных или грибковых возбудителей, взаимодействовать с большим числом ферментов, белками тканей и мембранными рецепторами, определенным образом модулируя их активность, тормозить образование факторов канцерогенеза. [4, с.816]
Эти исследования повлияли на создание лекарственных препаратов на основе растительных полифенолов, обладающих определённым фармакологическим действием. Но разработка лекарств на их основе представляет сложную задачу, поскольку по своей химической структуре они являются свето- и теплочувствительными соединениями, ряд из них обладает низкой растворимостью и плохой биодоступностью, что снижает их эффективность при приёме.
Изучение и разработка новых подходов увеличения стабильности и защиты полифенолов от деструкции с целью повышения их биодоступности представляет научный интерес.
Описано много различных исследований о методах улучшения доставки полифенолов. Это физические методы (распылительная сушка, инкапсуляция с использованием сверхкритических флюидов); физико-химические (инкапсуляция с помощью охлаждения эмульсии, удаление растворителя после эмульгирования); методы, основанные на ионных и гидрофобных взаимодействиях; химические методы (полимеризация и др.); к другим методам относятся инкапсуляция в дрожжах, лиофилизация, сублимационная сушка, молекулярные включения [4, с.799-819]. В последнем методе используются циклодекстрины, которые стали объектом нашего исследования.
Циклодекстрины (ЦД) (другие названия: декстрины Шардингера, циклоглюканы) относятся к классу природных макроциклических олигосахаридов, получаемых путём ферментативной изомеризации крахмала. Благодаря своей уникальной структуре, циклодекстрины способны формировать клатратные комплексы включения по типу «гость-хозяин» с различными типами молекул: органическими, неорганическими, металлоорганическими и др. [2, с.125-129]
Рисунок 1. Структура циклодекстрина
Для комплексообразования необходимо участие растворителя. Причём, если в конечном результате необходимо получение комплекса без растворителя, то он должен легко удаляться «гостем». Вода является наиболее часто используемым растворителем. По мере увеличения воды растворимость циклодекстрина и его «гостя» повышается, и комплексообразование происходит легче. Тем не менее необходимо учитывать если раствор получается слишком разбавленным, то клатратный комплекс не будет сформирован из-за недостаточной силы взаимодействия между «гостем» и «хозяином».
В настоящее время одной из наиболее важных и быстро прогрессирующих областей применения циклодекстринов и их производных является разработка адресных систем доставки лекарств в организме, поскольку активные фармацевтические субстанции в молекулярных комплексах с циклодекстринами обладают не только улучшенными фармакокинетическими параметрами, но и приобретают новые полезные свойства, повышающие их биодоступность.
Исследовалось большое количество малорастворимых в воде полифенолов, заключённых в комплекс с циклодекстринами. Результаты показали хорошую растворимость в воде, а также увеличение антиоксидантной способности. Но в зависимости от вида полифенольного соединения и типа выбранного циклодекстрина растворимость изменялась [3, с.9-14]. Поэтому необходимы более длительные и обширные испытания для подбора подходящего циклодекстрина к тому или иному виду полифенола.
Список литературы:
- Тутельян В.А., Лашнева Н.В. Биологически активные вещества растительного происхождения. Флавонолы и флавоны: распространенность, пищевые источники, потребление//Вопросы питания. М.: ГЭОТАР-Медиа. 2013. № 1. С. 4-22.
- Природные циклические олигосахариды – циклодекстрины, в системах доставки лекарств/под ред. Фёдоровой П.Ю.//Медицинский вестник Башкортостана. 2011. №4, том 6. С. 125-131.
- Aude Munin, Florence Edwards-Levy. Encapsulation of Natural Polyphenolic Compounds: a Review. Pharmaceutics, 2011, 3, 793-829.
- Ronald Ross Watson, Victor R. Preedy, Sherma Zibadi. Polyphenols in Human Health and Disease, 1st Edition. Academic Press-Elsevier, 2013, 1427.[schema type=»book» name=»ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЦИКЛОДЕКСТРИНОВ С ЦЕЛЬЮ ПОВЫШЕНИЯ БИОДОСТУПНОСТИ ПОЛИФЕНОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ» description=»Цель работы: изучение методов повышения биодоступности полифенолов. Метод: проведение литературного обзора с помощью баз данных PubMed, Scopus, E-library, патентов и статей в научно-популярных отечественных и зарубежных журналах. Результат: в качестве вспомогательных веществ, улучшающих биодоступность, были исследованы циклодекстрины. Выводы: исследованные данные свидетельствуют о перспективности использования циклодекстринов в качестве вспомогательных компонентов, улучшающих биодоступность полифенольных соединений.» author=»Сокуренко Мария Сергеевна, Соловьёва Наталья Леонидовна, Кречетов Сергей Петрович, Бруновленский-Богоявленский Сергей Александрович» publisher=»БАСАРАНОВИЧ ЕКАТЕРИНА» pubdate=»2016-12-25″ edition=»euroasian-science.ru_25-26.03.2016_3(24)» ebook=»yes» ]